ADC業界報告:精確な製造、成熟しつつある新薬プラットフォーム

投資のポイント

ADC(抗体カップリング)薬物は抗体と細胞毒性小分子がカップリングし、抗体の特異的識別と毒素の腫瘍殺傷効果を兼ね備えている。現在、世界で14種類のADC薬物が発売され、そのうちHER 2を標的とするADCが最も多く、現在臨床後期のADCパイプラインはFRに関連している。α、CEACAM 5、NaPi-2 bなどの新しいターゲットポイント。

ADCはターゲット、抗体、コネクタ、カップリング方式、毒素の5つの要素から構成され、改善空間がある。第1世代から第3世代まで、ADCの要素は絶えず改善されている。免疫原性がより小さく、特異性がより高いヒト由来モノリアクタンスがより広く使用されている。分解性結合子の応用は、毒素も抗原低発現細胞(傍観者効果)に影響を及ぼすことができる。定点カップリングはADC均一性を高めることができ、現在、産業界は異なる標的点に対して抗体が荷重に適した毒素の数を探究している。DNAトポロジー異性酵素I阻害剤などの新しい毒素の応用はADC薬物設計の選択をより広くした。

ADC分野ではKadcyla(HER 2)、Adcetris(CD 30)の2つの「重ポンド爆弾」が現れている。2021年に羅氏のKadcyla(HER 2)は21.7億ドル、Seagen/武田製薬のAdcetris(CD 30)は12.7億ドルを販売した。また、4つの製品の年間売上高は2億ドルを突破した:Enhertu(HER 2、4.5億ドル)、Trodelvy(TROP 2、3.8億ドル)、Padcev(Nectin 4、3.4億ドル)、Polivy(CD 79 b、2.7億ドル)。

第一三共、Seagen、ImmunoGenなどのADC会社の技術プラットフォームは比較的に完備している。第一三共独創的なDXd技術プラットフォームは、潜在力のあるEnhertu(HER 2)ADCを誕生させ、HER 2の高発現乳癌分野で同類が最も優れているだけでなく、広範なHER 2の低発現乳癌市場を開拓した。Seagenは古典的なMMAE毒素とMC-Val-cit分解可能な連結子を開発し、すでに3種類のADCが発売されている。ImmunoGen特許はレイアウトが豊富で、現在は技術授権を主な収入としている。

提案注目:栄昌生物、 Jiangsu Hengrui Medicine Co.Ltd(600276) Sichuan Kelun Pharmaceutical Co.Ltd(002422) など。

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